Bula do BUPSTESIC COM VASO

As soluções de bupivacaína são contraindicadas em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula, por exemplo, metabissulfito de sódio, nas soluções contendo epinefrina. As soluções de bupivacaína são contraindicadas em associação com anestesia regional endovenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a passagem acidental de bupivacaína para a circulação pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda. A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertireoidismo, diabete, hipertensão, moléstias vasculares periféricas ou com doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sanguíneo como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc. Os anestésicos locais são contraindicados em anestesia epidural em pacientes com hipotensão acentuada, tais como nos choques cardiogênico e hipovolêmico. Bloqueios obstétricos paracervicais, os quais podem causar bradicardia fetal e morte.

Arritmias ventriculares, fibrilação ventricular, colapso cardiovascular súbito e morte foram relatados quando foi utilizada a bupivacaína para procedimentos anestésicos locais que podem resultar em altas concentrações sistêmicas de bupivacaína (ver item 8. Quais os males que este medicamento pode me causar?). Hipotensão e bradicardia podem ocorrer como fenômenos fisiológicos normais após bloqueio simpático com bloqueio neural central. Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. Evite levantar-se rapidamente e dirigir veículos e/ou operar máquinas, principalmente durante o tratamento. Gravidez É razoável presumir que tem sido administrada bupivacaína a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, por exemplo, nenhum aumento de incidência de más-formações. A adição de epinefrina pode diminuir potencialmente o fluxo de sangue uterino e contractilidade, especialmente depois de injeção inadvertida nos vasos sanguíneos maternos. Efeitos adversos fetais, devido aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de bloqueio paracervical. Tais efeitos podem ser devido às altas concentrações de anestésicos que alcançam o feto. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista. Amamentação Assim como outros anestésicos locais, a bupivacaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades, geralmente, não há risco de afetar o neonato. Não é conhecido se a epinefrina passa para o leite materno ou não, mas é improvável que afete o lactente. Como para qualquer droga, a bupivacaína somente deve ser usada durante a lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos. Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista. Pediatria A utilização da bupivacaína em crianças abaixo de 12 anos não é recomendada pela possibilidade de produzir toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal nesses pacientes, deve-se diminuir em sua dosagem. Pacientes Idosos A administração da bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes. Interações Medicamentosas As soluções contendo epinefrina devem geralmente ser evitadas ou usadas com cuidado em pacientes utilizando inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, já que pode resultar em hipertensão prolongada e grave, além disso, o uso concomitante de soluções contendo epinefrina e drogas ocitócicas do tipo ergot podem causar hipertensão grave e persistente e possivelmente acidentes cerebrovasculares e cardíacos. - Fenotiazinas e butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da epinefrina. Soluções contendo epinefrina devem ser usadas com cautela em pacientes submetidos a anestesia geral com agentes inalatórios como halotano, clorofórmio, ciclopropano e tricloroetileno, devido ao risco de arritmia cardíaca grave. - Betabloquadores não cardiosseletivos, como propranolol aumentam o efeito pressor da epinefrina, o qual pode causar hipertensão grave e bradicardia. A bupivacaína deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos. Interferência em exames laboratoriais Determinação da função pancreática usando bentiromida: administração de anestésicos locais derivados de PABA ou de lidocaína por 3 dias antes do teste de bentiromida podem invalidar os resultados do teste porque esses anestésicos são metabolizados em PABA ou outras aminas e irão, portanto, aumentar a quantidade verdadeira ou a aparente de PABA recuperado. Este medicamento contém 4,43 mg de sódio/mL. Se você faz dieta de restrição de sal (sódio) ou toma medicamento para controlar a pressão arterial, consulte o médico antes de usar este medicamento. Atenção: Este medicamento contém metabissulfito de sódio, que pode causar reações alérgicas graves, principalmente em pacientes asmáticos. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Gerais Têm sido relatados casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de bupivacaína para anestesia epidural ou bloqueio de nervo periférico. Em algumas situações, a ressuscitação tem sido difícil ou impossível, apesar de, aparentemente, a preparação e a administração terem sido adequadas. Os procedimentos anestésicos regionais ou locais, exceto aqueles mais comuns, devem ser sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal treinado, onde devem estar facilmente disponíveis os equipamentos e medicamentos necessários para o monitoramento e ressuscitação de emergência. Quando estiver realizando bloqueios maiores, uma cânula endovenosa deve ser inserida antes da injeção do anestésico local. Os médicos devem ter recebido treinamento adequado e apropriado do procedimento a ser realizado e devem estar familiarizados com o diagnóstico e tratamento dos efeitos adversos, toxicidade sistêmica ou outras complicações (ver item “

”). Alguns procedimentos anestésicos locais podem estar associados com reações adversas graves, independente do anestésico local utilizado, como por exemplo: - Bloqueio nervoso central pode causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de hipovolemia. Anestesia epidural deve ser utilizada com cautela em pacientes com função cardiovascular prejudicada. - Bloqueio nervoso periférico maior, pode implicar em um volume maior de anestésico local nas áreas de alta vascularização, frequentemente perto de grandes vasos onde é um risco aumentado de injeção intravascular e/ou absorção sistêmica, o qual pode conduzir a altas concentrações plasmáticas. - Injeções retrobulbares podem, muito ocasionalmente, atingir o espaço subaracnóide cranial, causando cegueira temporária, colapso cardiovascular, apneia, convulsões, etc. Estes devem ser diagnosticados e tratados rapidamente. - Injeções retro e peri-bulbares de anestésicos locais apresentam um pequeno risco de disfunção persistente do músculo ocular. As causas primárias incluem trauma e/ou efeitos tóxicos locais nos músculos e/ou nervos. A gravidade destas reações teciduais é relacionada com o grau do trauma, a concentração do anestésico local e a duração da exposição do tecido ao anestésico local. Por esta razão, assim como com todos os anestésicos locais, devem ser usadas a menor concentração efetiva e dose do anestésico local. Vasoconstritores e outros aditivos podem agravar as reações teciduais e devem ser usados somente quando indicados. - As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando sintomas graves, mesmo em doses baixas. - Bloqueio paracervical pode, às vezes, causar bradicardia/taquicardia fetal. É necessário realizar cuidadoso monitoramento da frequência cardíaca fetal. Para reduzir o risco de efeitos adversos potencialmente perigosos, alguns pacientes requerem atenção especial: - Pacientes com bloqueio cardíaco completo ou parcial, devido ao fato que anestésicos locais podem deprimir a condução miocárdica. - Pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal. - Idosos e pacientes em estado de saúde precário. NOTA: a anestesia regional é frequentemente indicada nestes pacientes. Ao invés de submetê-los à anestesia geral, deve-se fazer tentativas para otimizar as condições dos pacientes antes de bloqueios maiores. A anestesia epidural pode levar a hipotensão e bradicardia. Este risco pode ser reduzido quer seja pelo aumento do volume circulatório com soluções cristaloidais ou coloidais ou injetando um vasopressor, como a efedrina 20-40 mg intramuscular. A hipotensão deve ser tratada prontamente com, por exemplo, 5-10 mg de efedrina endovenosamente, podendo ser repetida, se necessário. A solução de BUPSTÉSIC COM VASO com vasoconstritor contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações tipo-alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e crises de asma com risco de vida ou menos graves em certas pessoas susceptíveis. A prevalência total da sensibilidade ao sulfito na população geral é desconhecida e provavelmente baixa. A sensibilidade ao sulfito é ocasionada mais frequente em pessoas asmáticas do que em não asmáticas. Reações alérgicas Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raras. Contudo, outros componentes das soluções, como o metabissulfito de sódio podem causar este tipo de reação. Complicações neurológicas A incidência de reações adversas neurológicas associadas com o uso de anestésicos locais é muito baixa e elas podem ser função da dose total administrada, droga utilizada, via de administração e estado físico do paciente. Muitos desses efeitos podem estar ligados à técnica da anestesia local, com ou sem participação da droga. Trauma do nervo, neuropatia, oclusão da artéria espinhal anterior, aracnoidite, etc., têm sido associados com técnicas anestésicas regionais, independente do anestésico local utilizado. As reações neurológicas que ocorrem com anestesia regional têm incluído: anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia dos membros inferiores e perda do controle esfincteriano. Dormência da língua, delírio, tonturas, visão turva e tremores seguidos por sonolência, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória. Toxicidade sistêmica aguda A bupivacaína pode causar efeitos tóxicos agudos se ocorrerem níveis sistêmicos altos devido à injeção intravascular acidental, excepcionalmente absorção rápida ou superdose (ver itens “2. Como este medicamento funciona? e “9. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?). A acidose acentuada ou hipóxia podem aumentar o risco e a gravidade das reações tóxicas. Nas reações discretas à epinefrina ocorrem palidez, náuseas e sudorese. Para seu tratamento, basta colocar doente em decúbito dorsal com declive cefálico e administrar oxigênio. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento. 9. O QUE FAZER SE ALGÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO? Toxicidade sistêmica aguda Com injeções intravasculares acidentais, os efeitos tóxicos podem ser evidentes em 1 a 3 minutos, enquanto que com superdose, concentrações plasmáticas de pico podem não ser alcançadas em 20-30 minutos, dependendo do local da aplicação, com os sinais de toxicidade aparecendo mais tarde. Reações tóxicas envolvem, principalmente, os sistemas nervoso central e cardiovascular. Toxicidade no sistema nervoso central é uma resposta gradativa com sinais e sintomas de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da língua, tonturas, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Estes sinais não devem ser confundidos com comportamento neurótico. Inconsciência e convulsões do tipo grande mal podem aparecer em seguida e podem durar alguns segundos até vários minutos. Hipóxia e hipercarbia ocorrem rapidamente após convulsões devido ao aumento da atividade muscular, junto com interferência na respiração normal e danos para as vias aéreas. Em casos graves pode ocorrer apneia. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais. A recuperação é devido à redistribuição do anestésico local a partir do SNC e ao metabolismo. A recuperação pode ser rápida, a não ser que grandes quantidades do fármaco tenham sido injetadas.Os efeitos no sistema cardiovascular podem ser vistos em casos graves. Hipotensão, bradicardia, arritmia e até parada cardíaca podem ocorrer como resultados de concentrações sistêmicas altas. Reações tóxica cardiovasculares são usualmente relacionadas com depressão do sistema de condução do coração e do miocárdio, ocasionando diminuição do débito cardíaco, hipotensão, bloqueio cardíaco, bradicardia e, algumas vezes, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e parada cardíaca. Normalmente, esses efeitos serão precedidos ou acompanhados por uma toxicidade importante no SNC, por exemplo, convulsões, mas em raros casos parada cardíaca tem ocorrido sem efeitos prodrômicos no SNC. Em pacientes sob sedação profunda ou recebendo anestesia geral, os sintomas prodrômicos no SNC podem estar ausentes. Tratamento da toxicidade aguda Se sinais da toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a injeção do anestésico local deve ser interrompida imediatamente. Deve-se iniciar o tratamento se aparecerem convulsões. Todas as drogas e equipamentos devem estar imediatamente disponíveis. Os objetivos do tratamento são manter a oxigenação, interromper as convulsões e dar suporte a circulação. Oxigênio deve ser administrado e a ventilação deve ser assistida se necessário (máscara e balão). Se as convulsões não interromperem espontaneamente em 15-20 segundos, deve-se administrar um anticonvulsivante por via endovenosa Tiopental, 100-150 mg endovenoso, abortará as convulsões rapidamente. Como alternativa, pode-se administrar diazepam 5-10 mg endovenoso, embora sua ação seja mais lenta. Suxametônio interrompe as convulsões musculares rapidamente, mas requer intubação traqueal e ventilação controlada, e deverá ser usado somente por médicos treinados para este procedimento. Se a depressão cardiovascular for evidente (hipotensão, bradicardia), efedrina 5 - 10 mg por via endovenosa deve ser administrada e repetida, se necessário, após 2-3 min. Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação adequada e suporte circulatório e de ventilação, assim como, tratamento da acidose, são de vital importância, uma vez que hipóxia e acidose aumentarão a toxicidade sistêmica de anestésicos locais. Epinefrina (0,1 - 0,2 mg endovenosa ou intracardíaca) deve ser administrada assim que possível e sua administração pode ser repetida, se necessário. Se ocorrer parada cardíaca, um resultado eficiente pode necessitar de esforços prolongados de ressuscitação. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médio e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0880 722 6001, se precisar de mais orientações.