Bula do XYLESTESIN

Xylestesin® (cloridrato de lidocaína) geleia 2% é indicada como anestésico de superfície e lubrificante para a uretra feminina e masculina durante cistoscopia, cateterização, exploração por sonda e outros procedimentos endouretrais, e para o tratamento sintomático da dor em conexão com cistite e uretrite.

Cloridrato de lidocaína é um anestésico local de superfície e lubrificante que causa uma perda temporária de sensibilidade na área onde é aplicada. Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 minutos) dependendo da área de aplicação.

Armazenado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Como a geleia é estéril, deve ser utilizada apenas uma vez. Características físicas: geleia incolor isenta de bolhas de ar e partículas estranhas. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Cloridrato de lidocaína deve ser administrada por via uretral. A dose necessária de cloridrato de lidocaína a ser usada deve ser calculada pelo seu médico. Cloridrato de lidocaína geleia 2% proporciona anestesia imediata e profunda das mucosas, fornecendo anestesia efetiva de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). A anestesia geralmente ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos dependendo da área de aplicação). Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências. As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária. As concentrações plasmáticas de lidocaína após a instilação da geleia na uretra intacta e bexiga, em doses de até 800 mg, são razoavelmente baixas e inferiores aos níveis tóxicos. Em pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com doenças agudas ou pacientes com sepse, deve-se adequar as doses de acordo com a idade, peso e condição física. Em crianças com idade entre 5 a 12 anos, a dose não deve exceder 6 mg/kg. Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses proporcionais ao seu peso e idade. Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período de 24 horas. Uretra Masculina A geleia deve ser instilada lentamente até que o paciente tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo da bisnaga. Aplica-se, então, uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o restante da geleia pode ser instilado. A anestesia é suficiente para cateterismos. Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo, durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A geleia passará à uretra posterior. Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5-10 minutos. Um pouco de geleia pode ser aplicado na sonda ou no cistoscópio servindo como lubrificante. Uretra Feminina Instilar 3-5 g da geleia. Para obter-se a anestesia adequada, deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame. O aplicador uretral e o conteúdo da bisnaga são estéreis, usar de uma só vez. O conteúdo da seringa é estéril, usar de uma só vez. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. 7. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR? Reações adversas por ordem decrescente de gravidade. 1. Toxicidade sistêmica aguda: A lidocaína pode causar efeitos tóxicos agudos se altos níveis sistêmicos ocorrerem devido à rápida absorção ou superdose (ver item 8. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?). As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis sanguíneos elevados devido à dose excessiva, à rápida absorção, à hipersensibilidade, idiossincrasia (características próprias do paciente) ou reduzida tolerância do mesmo. As reações podem ser: - Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória. - Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão (queda da pressão arterial), depressão miocárdica (diminuição da contração ou da força de contração do coração), bradicardia (batimentos lentos do coração) e, possivelmente, parada cardíaca. 2. Reações alérgicas: Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raras ( 0,1%). Outros constituintes da geleia, por exemplo metilparabeno, também podem causar este tipo de reação. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento. 8. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO? Em caso de uso de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve contatá-lo imediatamente. A lidocaína pode causar toxicidade sistêmica aguda se ocorrerem níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou superdose (ver item 7. Quais os males que este medicamento pode me causar?). Pode ocorrer dormência dos lábios e ao redor da boca, tontura, vertigem e ocasionalmente visão turva. Quando os primeiros sinais de superdose são notados e cloridrato de lidocaína não é mais utilizada, o risco de acontecer efeitos adversos sérios diminui rapidamente. Se você notar qualquer sinal, contate imediatamente seu médico. Efeitos não previstos podem acontecer. Se você notar qualquer efeito incomum enquanto esteja usando cloridrato de lidocaína, deixe de usar o produto e contate o seu médico o mais cedo possível. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. III - DIZERES LEGAIS Registro: 1.0298.0357 Farm. Resp.: Dr. José Carlos Módolo - CRF-SP nº 10.446 Registrado e Produzido por: CRISTÁLIA Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda. Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira / SP CNPJ 44.734.671/0001-51 Indústria Brasileira SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800-7011918 VENDA SOB PRESCRIÇÃO Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 02/12/2025. R_0357_00-2 Anexo B Histórico de alteração da bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do Data do N° do Data de Versões Apresentações No. expediente Assunto Assunto Itens de bula expediente expediente expediente aprovação (VP/VPS) relacionadas 10 BG AL X 30 G + Adequação de texto conforme disposto na RDC 10 APLIC 10450 - SIMILAR – Notificação de nº 768/22, bem como inclusão de frases de 02/12/2025 Pendente - - - - VP/VPS Alteração de Texto de Bula - RDC 60/l2 alerta em atendimento à RDC nº 770/22 e à IN 10 SER PRENC nº 200/22. PLAST TRANS X 10 G 10 BG AL X 30 G + 10 APLIC 10450 - SIMILAR – Notificação de 10/11/2022 4927558/22-3 - - - - Inclusão da frase “VENDA PROIBIDA AO VP/VPS Alteração de Texto de Bula - RDC 60/l2 COMÉRCIO”, na bula destinada ao mercado 10 SER PRENC público (Institucional). PLAST TRANS X 10 G 10 BG AL X 30 G + 10 APLIC 10450 - SIMILAR – Notificação de 09/03/2021 0920373/21-7 - - - - 9. Reações Adversas (VigiMed) VPS Alteração de Texto de Bula - RDC 60/l2 10 SER PRENC PLAST TRANS X 10 G Bula do Paciente: 10 BG AL X 30 G + 10 APLIC 10450 - Notificação de Alteração de 03/03/2018 0164876/18-4 - - - - 6. Como devo usar este medicamento? VP/VPS Texto de Bula – RDC 60/12 10 SER PRENC PLAST TRANS X 10 G Bula do Profissional: 8. Posologia e modo de usar Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do Data do N° do Data de Versões Apresentações No. expediente Assunto Assunto Itens de bula expediente expediente expediente aprovação (VP/VPS) relacionadas Bula do Paciente: 10 BG AL X 30 G + 10 APLIC 10450 - Notificação de Alteração de 22/02/2018 0145412/18-9 - - - - 6. Como devo usar este medicamento? VP/VPS Texto de Bula – RDC 60/12 10 SER PRENC PLAST TRANS X 10 G 10 BG AL X 30 G + Bula do Profissional: 10 APLIC 10450 - Notificação de Alteração de 05/10/2017 2084608/17-8 - - - - I – 8. Identificação Posologia edo Medicamento modo de usar VP/VPS Texto de Bula – RDC 60/12 10 SER PRENC PLAST TRANS X 10 G 10 BG AL X 30 G + 10 APLIC 10450 - Notificação de Alteração de Todos os itens foram alterados para adequação 28/09/2017 2035869/17-5 - - - - VP/VPS Texto de Bula – RDC 60/12 à RDC 47/09 10 SER PRENC PLAST TRANS X 10 G Xylestesin® Sem Vasoconstritor cloridrato de lidocaína monoidratado Solução Injetável (Carpule) 20 mg/mL (2%) Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda. BULA PARA O PACIENTE I - IDENTIFICAÇÃODO MEDICAMENTO Xylestesin® sem vasoconstritor cloridrato de lidocaína monoidratado APRESENTAÇÃO Embalagem com 50 carpules de 1,8 mL. USO PARENTERAL - ANESTESIA LOCORREGIONAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO COMPOSIÇÃO Solução injetável sem vasoconstritor Cada mL contém: cloridrato de lidocaína ........................................................................................... 20 mg* * equivalente a 21,33 mg de cloridrato de lidocaína monoidratado veículo estéril q.s.p. ............................................................................................... 1 mL Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, hidróxido de sódio e água para injetáveis. Observação: Cada carpule de Xylestesin® 20 mg/mL (2%) sem vasoconstritor contém 36 mg de cloridrato de lidocaína II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO? O Xylestesin® sem vasoconstritor (cloridrato de lidocaína) carpule é indicado para anestesia local em odontologia e pequenas cirurgias. 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? O cloridrato de lidocaína, na forma de carpule, é o anestésico odontológico mais usado devido às suas excepcionais propriedades como latência extremamente curta, grande margem de segurança e excelente tolerância clínica, local e sistêmica. O cloridrato de lidocaína carpule proporciona uma anestesia instalada entre 1 a 3 minutos com duração de ação de 1 a 1 ½ hora. A lidocaína, substância ativa do Xylestesin®, é um anestésico local que age estabilizando a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos nervosos. Hemodinâmica O efeito depressor direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular e/ou a ação estimulante da epinefrina (quando presente) nos receptores beta-adrenérgicos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial resultantes de níveis sanguíneos excessivos. Farmacocinética e Metabolismo A lidocaína é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor. A ligação da lidocaína a proteínas plasmáticas depende da concentração do fármaco, sendo que a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de lidocaína liga-se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática da alfa-1-glicopreteína ácida. A lidocaína atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva. Sua metabolização ocorre rapidamente pelo fígado; o fármaco inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. A meia-vida de eliminação da lidocaína após injeção intravenosa em bolus ocorre entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática. As disfunções renais não afetam a cinética da lidocaína, porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos. Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de lidocaína no SNC, necessários para produzir efeitos sistêmicos evidentes. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula. 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Dentistas que utilizam anestésicos locais devem ser conhecedores do diagnóstico e manejo das emergências que possam surgir da sua utilização. Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos para ressuscitação devem estar disponíveis para uso imediato. Para minimizar o risco de injeção intravascular, deve ser feita aspiração antes da solução de anestésico local ser injetada. A agulha deve ser reposicionada até não haja retorno de sangue provocado por aspiração. Contudo, a ausência de sangue na seringa não assegura que a injeção intravascular será evitada. Procedimentos com anestésicos locais devem ser realizados com precaução em caso de sepse e/ou inflamação no local da injeção. A lidocaína é capaz de causar metahemoglobinemia (síndrome clínica causada pelo aumento da concentração de metemoglobina no sangue; forma da hemoglobina incapaz de ligar-se ao oxigênio). Os sintomas relacionados a esta desordem incluem cianose (caracterizada por coloração azulada) das unhas e lábios, fadiga e fraqueza. Se a metahemoglobinemia não responder a administração de oxigênio, é recomendado administrar de 1 a 2 mg/kg de azul de metileno ao longo de 5 minutos. Deve-se ter cautela ao administrar lidocaína em pacientes com doença cardíaca isquêmica, choque grave, bloqueio cardíaco, função cardiovascular prejudicada ou doença hepática. Pacientes com doença hepática tem um risco maior de desenvolver concentrações plasmáticas tóxicas, devido a sua inabilidade de metabolizar normalmente os anestésicos locais. A eficácia e segurança da lidocaína dependem da dose e técnica corretas, precauções adequadas e prontidão para manejo das emergências. Deve ser utilizada a menor dose de lidocaína que resulta em anestesia efetiva para evitar altos níveis plasmáticos e reações adversas graves. Doses repetidas de lidocaína podem causar aumento significativo dos níveis sanguíneos com cada dose repetida devido ao acúmulo lento do fármaco ou seus metabólitos. A tolerância a níveis sanguíneos elevados varia com a condição do paciente. Doses reduzidas devem ser administradas a pacientes debilitados, idosos e crianças de acordo com sua idade e condição física. Se forem utilizados sedativos para reduzir a apreensão do paciente, doses reduzidas de Xylestesin® 2% devem ser usadas, já que os anestésicos locais, como sedativos, são depressores do sistema nervoso central, que em combinação podem ter um efeito aditivo. Os sinais vitais cardíacos e respiratórios e o estado da consciência do paciente devem ser monitorados após a administração do anestésico local. O clínico deve estar atento aos possíveis sinais e sintomas de toxicidade do sistema nervoso central (vide item “10. SUPERDOSE”). Muitos medicamentos usados durante a condução da anestesia são considerados agentes potenciais para desencadear hipertermia maligna familiar (desordem caracterizada por taquicardia, rigidez muscular e aumento da temperatura corporal). Uma vez que não se sabe se os anestésicos locais do tipo amida podem desencadear esta reação, e uma vez que a necessidade de anestesia geral complementar não pode ser prevista com antecedência, sugere-se que um protocolo padrão para manejo desta doença deva estar disponível. O resultado bem-sucedido é dependente de diagnóstico precoce, rápida interrupção do agente desencadeante e tratamento imediato, incluindo a terapia de oxigênio, dantroleno e outras medidas de suporte. Uso nas regiões da cabeça e pescoço Pequenas doses injetadas de anestésico local em regiões da cabeça e pescoço, incluindo bloqueio retrobulbar, dental e gânglio estrelado, podem produzir reações adversas similares à toxicidade sistêmica observada com injeções intravasculares não intencionais de grandes doses. Confusão, convulsão, depressão respiratória e/ou parada respiratória e estimulação ou depressão cardiovascular têm sido relatados. Estas reações podem ser causadas devido a injeção intra- arterial do anestésico local com fluxo retrógrado na circulação cerebral. Os pacientes que recebem estes bloqueios devem ter sua circulação e respiração monitoradas e serem constantemente observados. Equipamento de ressuscitação e pessoal treinado para tratamento das reações adversas devem estar imediatamente disponíveis. Informações ao paciente O paciente deve ser informado sobre a possibilidade de perda temporária da sensação e função muscular após infiltração ou injeções de bloqueio nervoso. É recomendado que o dentista oriente o paciente a ter cautela para evitar trauma acidental nos lábios, língua, mucosa das bochechas ou palato mole quando esses locais são anestesiados. A ingestão de comida deve ser adiada até o retorno das funções normais. O paciente deve ser orientado a consultar o dentista se a anestesia persistir ou se desenvolver erupção cutânea. Alterações de exames laboratoriais A injeção intramuscular de lidocaína pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de lidocaína. Carcinogênese, Mutagênese e Diminuição da Fertilidade Não foram conduzidos estudos de lidocaína em animais para avaliar seu potencial carcinogênico e mutagênico. A lidocaína atravessa a placenta, contudo não está associada com aumento do risco de malformações. Em estudos com animais, a lidocaína não foi teratogênica. No entanto, devido à falta de informações em humanos, a lidocaína deve ser utilizada em gestantes apena se o benefício potencial ultrapassar o risco para o feto. Gravidez Os estudos de reprodução têm sido realizados em ratos com doses até 6,6 vezes maiores que a dose humana e não revelaram evidências de danos ao feto causados pela lidocaína. Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Os estudos em reprodução animal nem sempre são úteis para reproduzir as respostas humanas. Considerações gerais devem ser levadas em conta antes da administração da lidocaína em mulheres com potencial de gravidez, especialmente aquelas em início de gravidez quando ocorre a organogênese máxima. Lactação A lidocaína é excretada pelo leite materno, mas em pequenas quantidades e, geralmente, não há risco de afetar a criança quando utilizada nas doses terapêuticas. Contudo, é recomendado cautela ao utilizar o fármaco em mulheres que estão amamentando. Embora alguma quantidade de lidocaína apareça no leite materno após administração intravenosa, a concentração não é considerada farmacologicamente significativa. Qualquer quantidade encontrada no leite materno é ainda mais reduzida pela baixa biodisponibilidade oral ao lactente. O uso desse medicamento não interfere no aleitamento do bebê. Uso compatível com o aleitamento ou doação de leite humano. Uso Pediátrico As doses na população pediátrica devem ser reduzidas, de acordo com a idade, peso e condição física do paciente. Uso em Idosos Pacientes idosos são especialmente sensíveis aos efeitos de anestésicos parenterais locais. Por esta razão, possuem maior probabilidade de desenvolverem efeitos adversos. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: A lidocaína deve ser usada com cuidado em pacientes tratados com antiarrítmicos, como a tocainida, pois os efeitos tóxicos são aditivos, bem como em pacientes usando betabloqueadores, cimetidina e digitálicos. Efeitos cardíacos aditivos podem ocorrer quando a lidocaína é administrada com fenitoina intravenosa; no entanto, o uso a longo prazo de fenitoína e outros indutores enzimáticos pode aumentar as necessidades de dose de lidocaína. Hipocalemia (baixa concentração de potássio no sangue) produzida por acetazolamida, diuréticos de alça e tiazidas antagonizam o efeito da lidocaína. Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista. Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde. Este medicamento contém 2,183 mg de sódio/mL. Se você faz dieta de restrição de sal (sódio) ou toma medicamento para controlar a pressão arterial, consulte o médico antes de usar este medicamento. A doação de sangue é contraindicada durante o tratamento com lidocaína, devido ao dano que ele pode causar à pessoa que receber o sangue. 5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (15°C e 30ºC). Protegido da luz. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características físicas e organolépticas: Solução incolor, límpida e isenta de partículas estranhas. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? A dose de cloridrato de lidocaína depende da condição física do paciente, da área da cavidade oral que será anestesiada, da vascularidade dos tecidos orais e da técnica anestésica utilizada. O menor volume de solução que resulta em anestesia eficaz deve ser administrado e deve haver tempo entre as injeções para observar se o paciente manifesta alguma reação adversa. Cloridrato de lidocaína deve ser reservado para uso em cardíacos e na tireotoxicose e quando há sensibilidade à norepinefrina. Posologia para anestesia terminal Adultos Bloqueio: 1,5 a 1,8 mL Cirurgia: 3 a 5 mL Dose Máxima Permitida: 4mg/kg (limite máximo de 06 carpules) Se ocorrerem sintomas tóxicos leves, a injeção deve ser interrompida imediatamente. Crianças A dose deve ser individualizada de acordo com o peso e idade da criança. Não ultrapassar a dose máxima permitida de 4 mg/kg. A dose deve ser reduzida em idosos, pacientes debilitados e em pacientes com cardiopatias e hepatopatias. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.